Нефопам (Nefopam)

"Сначала нужно повернуть часть шприц- тюбика с инъекционной иглой по часовой стрелке, аккуратно удерживая сам шприц-тюбик в пальцах. Тогда выступающая внутрь часть иглы продавит мембрану шприц-тюбика и его содержимое станет возможно выдавить наружу. После этого нужно обработать место инъекции марлевой салфеткой со спиртом и ввести препарат пострадавшему внутримышечно.

В боевых условиях, при сильном болевом шоке у пострадавшего и под плотным огневым воздействием противника часто нет возможности обработать инъекционное поле - тогда инъекцию производим внутримышечно прямо через одежду, в переднюю поверхность бедра в верхней трети его либо в дельтовидную мышцу плеча - так называемый эполет. Как правило, такой укол легко осуществим даже через зимнюю одежду.

После того, как содержимое шприц-тюбика выдавлено, извлекаете иглу из мышечной ткани пациента, ни в коем случае не разжимая пальцы на шприц-тюбике до того, как игла полностью выйдет из ткани. В противном случае, за счёт сжатия мышечными тканями пациента, обезболивающее вещество может быть обратно выдавлено в полость шприц-тюбика и естественно, не окажет лечебного эффекта."

"Внимание! Не вводить лекарство в область раны, и вообще - в раненую конечность, хоть выше места наложения жгута или повязки, хоть ниже его. Из раны его вымоет кровь, а если ввести его в области жгута - там нарушено кровообращение, оно не поступит в головной мозг. Во всех этих случаях обезболивающее не даст эффекта."

Источник: Лекция "Тактическая медицина современной войны. Первая помощь при ранениях". К.м.н. Евич Юрий Юрьевич (Ссылка).

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл:

• Действующее вещество: нефопама гидрохлорид - 10,00 мг.
• Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат - 1,72 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 16,11 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство центрального действия.

Фармакокинетика

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов.

После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87 % введенной дозы присутствует в моче, менее 5 % введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.

Фармакодинамика

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне.

Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника.

Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных);
• судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;
• риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы;
• риск развития острой глаукомы;
• беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

С осторожностью:

• При печеночной недостаточности;
• при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
• у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел "Побочное действие");
• у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: возникающие "очень часто" (> 1/10), "часто" (> 1/100, < 1/10), "нечасто" (> 1/1000, < 1/100), "редко" (> 1/10000, < 1/1000), "очень редко" (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения психики: редко - раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение; редко - судороги.

Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - повышенная потливость; редко - недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При применении препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Жалобы и симптомы:

Тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение:

Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Меры предосторожности и особые указания

При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома "отмены".

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Во время лечения препаратом Нефопам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Предприятие не рекомендует использовать устройства, основанные на принципе «ключ-замок», и обращает внимание, что применение лекарственных средств в форме шприц-тюбиков возможно только в соответствии с инструкцией по медицинскому применению препарата и инструкцией по применению шприц-тюбиков разового применения, заполненных лекарственными средствами.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Инструкции

Литература